Cefradin

Cefradine (còn được gọi là ceshradine), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- ene-2-carboxylic acid monohydrat (111 là kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp. Dùng đường uống, tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch. Cấu trúc của ceshradine tương tự cấu trúc của ephalexin, điểm khác biệt duy nhất là ở vòng sáu cạnh. Cephalexin có ba liên kết đôi tạo thành hệ thống thơm trong khi cehradine có hai liên kết đôi trong cùng một vòng. Hoạt tính kháng khuẩn của cehradine tương tự như cepharexin.^[1].

Hình1 cấu trúc hóa học của cefradine;
Cephradine là chất bột kết tinh màu trắng có trọng lượng phân tử 349,4^[2]. Sự tổng hợp cehradine đã được thảo luận^[3]. Cephradine hòa tan tự do trong dung môi nước. Nó là một zwitterion, chứa cả nhóm amino kiềm và nhóm carboxyl có tính axit. Ở khoảng pH từ 3-7, cehradine tồn tại dưới dạng muối nội^[4]. Cephradine ổn định trong 24 giờ ở 25" trong phạm vi pH từ 2-8. Vì nó ổn định trong môi trường axit nên ít mất hoạt tính trong dịch dạ dày; tổn thất ít hơn 7% đã được báo cáo^[5].
Cephradine liên kết yếu với protein huyết thanh người. Thuốc liên kết với protein huyết thanh dưới 20%^[4]. Ở nồng độ trong huyết thanh là 10-12 pg/ml, 6% tổng lượng thuốc nằm ở phức hợp gắn với protein. Một nghiên cứu khác^[6]nhận thấy rằng ở tổng nồng độ 10 pg/ml, 28% thuốc ở trạng thái gắn với protein; ở tổng nồng độ 100 pg/ml, 30% thuốc ở trạng thái gắn với protein. Nghiên cứu này cũng cho thấy việc bổ sung huyết thanh vào cehradine làm giảm hoạt tính kháng sinh. Một nghiên cứu khác^[2]cho thấy khả năng liên kết với protein của cepradine dao động từ 8 đến 20%, tùy thuộc vào nồng độ của thuốc. Tuy nhiên, một nghiên cứu của Gadebusch et al.^[5]không tìm thấy sự thay đổi nào về MIC của cehradine đối với Staphylococcus aureus hoặc Escherichia coli sau khi bổ sung huyết thanh người.