Ceftriaxone Natri

Ceftriaxone natri là một cephalosporin kháng β-lactamase có thời gian bán hủy trong huyết thanh rất dài. Liều dùng một lần mỗi ngày là đủ cho hầu hết các chỉ định. Hai yếu tố góp phần kéo dài thời gian tác dụng của ceftriaxone: gắn kết cao với protein huyết tương và bài tiết qua nước tiểu chậm. Ceftriaxone được bài tiết qua mật và nước tiểu. Sự bài tiết qua nước tiểu của nó không bị ảnh hưởng bởiprobenecid. Mặc dù thể tích phân bố tương đối thấp nhưng thuốc vẫn đến được dịch não tủy với nồng độ có hiệu quả trong điều trị viêm màng não. Dược động học phi tuyến tính được quan sát thấy.
Ceftriaxone chứa hệ dị vòng có tính axit cao thuộc nhóm 3-thiomethyl. Hệ thống vòng dioxotriazine bất thường này được cho là mang lại các đặc tính dược động học độc đáo của tác nhân này. Ceftriaxone có liên quan đến hiện tượng “bùn” hoặc sỏi giả được phát hiện trên siêu âm trong túi mật và ống mật chủ. Các triệu chứng viêm túi mật có thể xảy ra ở những bệnh nhân nhạy cảm, đặc biệt là những bệnh nhân điều trị bằng ceftriaxone liều cao hoặc kéo dài. Thủ phạm đã được xác định là canxi chelate.
Ceftriaxone thể hiện khả năng kháng khuẩn phổ rộng tuyệt vời chống lại cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Nó có khả năng kháng cao với hầu hết các β-lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể và plasmid. Hoạt động của ceftriaxone chống lại Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus indole dương tính và Pseudomonas spp. đặc biệt ấn tượng. Nó cũng có hiệu quả trong điều trị bệnh lậu kháng ampicillin và nhiễm H.enzae nhưng nhìn chung kém hiệu quả hơn cefotaxime đối với vi khuẩn gram dương và B.fragilis.