Thông tin cơ bản | |
Tên sản phẩm | Ibuprofen |
Số CAS | 15687-27-1 |
Màu sắc | Trắng đến trắng nhạt |
Hình thức | Bột tinh thể |
độ hòa tan | Thực tế không tan trong nước, dễ tan trong axeton, metanol và methylene chloride. Nó hòa tan trong dung dịch loãng của hydroxit kiềm và cacbonat. |
Độ hòa tan trong nước | không hòa tan |
Sự ổn định | Ổn định. Dễ cháy. Không tương thích với các tác nhân oxy hóa mạnh |
Hạn sử dụng | 2 Yđôi tai |
Bưu kiện | 25kg/thùng |
Sự miêu tả
Ibuprofen thuộc nhóm thuốc giảm đau chống viêm không steroid. Nó có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt tuyệt vời với ít phản ứng bất lợi hơn. Nó đã được sử dụng rộng rãi trên thế giới, là loại thuốc không kê đơn bán chạy nhất thế giới. Nó cùng với aspirin và paracetamol được liệt kê là ba sản phẩm giảm đau hạ sốt chính. Ở nước ta, nó chủ yếu được sử dụng để giảm đau, chống thấp khớp, v.v. Nó có ít ứng dụng hơn trong điều trị cảm lạnh và sốt so với paracetamol và aspirin. Có hàng chục công ty dược phẩm đủ điều kiện sản xuất ibuprofen ở Trung Quốc. Nhưng phần lớn doanh số bán ibuprofen ở thị trường nội địa đã do Công ty Trung-Mỹ Thiên Tân chiếm giữ.
Ibuprofen được đồng phát hiện bởi Tiến sĩ Stewart Adams (sau này ông trở thành giáo sư và giành được Huân chương của Đế quốc Anh) và nhóm của ông bao gồm CoLinBurrows và Tiến sĩ John Nicholson. Mục đích của nghiên cứu ban đầu là phát triển một loại "siêu aspirin" để có được một giải pháp thay thế trong điều trị viêm khớp dạng thấp có thể so sánh với aspirin nhưng ít phản ứng phụ nghiêm trọng hơn. Đối với các thuốc khác như phenylbutazone có nguy cơ cao gây ức chế tuyến thượng thận và các tác dụng phụ khác như loét đường tiêu hóa. Adams quyết định tìm kiếm một loại thuốc có khả năng kháng khuẩn đường tiêu hóa tốt, điều này đặc biệt quan trọng đối với tất cả các loại thuốc chống viêm không steroid.
Thuốc phenyl axetat đã khơi dậy sự quan tâm của mọi người. Mặc dù một số loại thuốc này đã được phát hiện có nguy cơ gây loét dựa trên thử nghiệm trên chó, nhưng Adams nhận thức được rằng hiện tượng này có thể là do thời gian bán hủy tương đối dài của quá trình thanh thải thuốc. Trong nhóm thuốc này có một hợp chất – ibuprofen, có thời gian bán hủy tương đối ngắn, chỉ duy trì được 2 giờ. Trong số các loại thuốc thay thế đã được sàng lọc, tuy không phải là loại thuốc hiệu quả nhất nhưng lại an toàn nhất. Năm 1964, ibuprofen đã trở thành giải pháp thay thế hứa hẹn nhất cho aspirin.
chỉ định
Mục tiêu chung trong việc phát triển các loại thuốc giảm đau và giảm viêm là tạo ra các hợp chất có khả năng điều trị chứng viêm, sốt và giảm đau mà không làm gián đoạn các chức năng sinh lý khác. Thuốc giảm đau thông thường, chẳng hạn như aspirin và ibuprofen, ức chế cả COX-1 và COX-2. Đặc tính của thuốc đối với COX-1 so với COX-2 xác định khả năng xảy ra tác dụng phụ bất lợi. Các loại thuốc có tính đặc hiệu cao hơn đối với COX-1 sẽ có khả năng gây ra tác dụng phụ bất lợi cao hơn. Bằng cách vô hiệu hóa COX-1, thuốc giảm đau không chọn lọc sẽ làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ không mong muốn, đặc biệt là các vấn đề về tiêu hóa như loét dạ dày và xuất huyết tiêu hóa. Các chất ức chế COX-2, chẳng hạn như Vioxx và Celebrex, vô hiệu hóa COX-2 một cách có chọn lọc và không ảnh hưởng đến COX-1 ở liều lượng quy định. Thuốc ức chế COX-2 được kê đơn rộng rãi để điều trị viêm khớp và giảm đau. Năm 2004, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) thông báo rằng nguy cơ đau tim và đột quỵ tăng lên có liên quan đến một số chất ức chế COX-2. Điều này dẫn đến việc các nhà sản xuất thuốc phải dán nhãn cảnh báo và tự nguyện loại bỏ sản phẩm khỏi thị trường; ví dụ, Merck đã loại Vioxx ra khỏi thị trường vào năm 2004. Mặc dù ibuprofen ức chế cả COX-1 và COX-2, nhưng nó có tính đặc hiệu đối với COX-2 gấp nhiều lần so với aspirin, tạo ra ít tác dụng phụ về đường tiêu hóa hơn.